Interakcje Leków i Środki Ostrożności podczas Stosowania Karwedylolu (Dilatrend)
- Szczegóły
Artykuł ten omawia istotne aspekty związane z interakcjami leków podczas stosowania karwedylolu (składnika produktu Dilatrend), a także środki ostrożności, które należy zachować w trakcie terapii.
Interakcje Farmakokinetyczne i Farmakodynamiczne
Jednoczesne podawanie sytagliptyny i metforminy w dawkach wielokrotnych (sytagliptyna 50 mg dwa razy na dobę i metformina 1000 mg dwa razy na dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie powoduje istotnych zmian w farmakokinetyce żadnej z tych substancji czynnych. Jednoczesne stosowanie sytagliptyny (50 mg 2x/dobę) i metforminy (1000 mg 2x/dobę) u pacjentów z cukrzycą typu 2 nie powoduje istotnych zmian farmakokinetycznych obu substancji.
Badania in vitro oraz dane kliniczne wskazują, że ryzyko wystąpienia znaczących klinicznie interakcji w następstwie jednoczesnego podania innych produktów leczniczych z sytagliptyną jest niskie. W badaniach klinicznych sytagliptyna nie powodowała znaczących zmian farmakokinetyki metforminy, gliburydu, symwastatyny, rozyglitazonu, warfaryny czy doustnych środków antykoncepcyjnych, co wskazuje na niewielką możliwość wchodzenia w interakcje z substratami CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 i transporterem kationów organicznych (OCT) in vivo.
Wpływ Alkoholu i Środków Kontrastowych
Spożywanie alkoholu podczas leczenia produktem Eprocliv wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia kwasicy mleczanowej. Ryzyko to jest szczególnie wysokie w przypadkach głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Interakcja metforminy (składnika produktu Eprocliv) z alkoholem jest szczególnie istotna z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii. Metformina hamuje glukoneogenezę wątrobową, co prowadzi do zmniejszenia utylizacji mleczanów.
Stosowanie jodowych środków kontrastowych podczas badań obrazowych u pacjentów leczonych produktem Eprocliv wymaga szczególnej ostrożności. Leczenie preparatem Eprocliv musi zostać przerwane przed badaniem obrazowym lub podczas jego wykonywania. Nie wolno wznawiać leczenia przez co najmniej 48 godzin po badaniu. Przerwanie leczenia jest konieczne przed podaniem jodowych środków kontrastowych i nie należy go wznawiać przez co najmniej 48 godzin po badaniu, po uprzedniej ocenie czynności nerek. Przerwać stosowanie Eprocliv przed badaniem; ponownie włączyć po min.
Przeczytaj także: Kompleksowy przegląd wpływu zanieczyszczeń
Leki Wpływające na Czynność Nerek
Niektóre produkty lecznicze mogą wpływać negatywnie na czynność nerek, co zwiększa ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej podczas stosowania metforminy. Szczególnej uwagi wymagają produkty lecznicze, które wpływają na wspólny układ transportu w kanalikach nerkowych biorący udział w wydalaniu metforminy. może zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na metforminę i ryzyko wystąpienia kwasicy mleczanowej.
Wpływ na Glikemię
Niektóre leki wykazują wewnętrzną aktywność hiperglikemiczną, co może osłabiać skuteczność terapii produktem Eprocliv. Należy poinformować pacjenta o możliwości wzrostu glikemii podczas stosowania powyższych leków oraz zwiększyć częstotliwość kontroli stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia tymi produktami. Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) mogą obniżać stężenie glukozy we krwi, powodując potencjalne wzmocnienie działania hipoglikemizującego produktu Eprocliv. Mechanizm tego działania obejmuje poprawę wrażliwości tkanek na insulinę.
Interakcje z Sytagliptyną
Badania transportu leku wykazały, że sytagliptyna jest substratem dla glikoproteiny P oraz transportera anionów organicznych 3 (OAT3). Przeprowadzono badanie oceniające wpływ cyklosporyny, silnego inhibitora glikoproteiny P, na farmakokinetykę sytagliptyny. Jednoczesne podanie sytagliptyny w pojedynczej dawce doustnej 100 mg z cyklosporyną w pojedynczej dawce doustnej 600 mg zwiększało wartość AUC oraz Cₘₐₓ sytagliptyny odpowiednio o około 29% i 68%. Te zmiany farmakokinetyczne nie są uznawane za istotne klinicznie. Również klirens nerkowy sytagliptyny nie uległ znaczącej zmianie.
Wpływ Sytagliptyny na Digoksynę
Digoksyna: Sytagliptyna wywiera niewielki wpływ na stężenie digoksyny w osoczu. Po 10 dniach jednoczesnego stosowania digoksyny w dawce 0,25 mg i sytagliptyny w dawce 100 mg na dobę, osoczowe AUC dla digoksyny zwiększyło się przeciętnie o 11%, a wartości Cₘₐₓ o 18%.
Dawkowanie Dilatrendu
Dawkowanie produktu Dilatrend zależy od wskazania i stanu pacjenta. Poniżej przedstawiono zalecane dawki w różnych sytuacjach klinicznych:
Przeczytaj także: Przechowywanie Leków Zgodnie z Prawem Farmaceutycznym
Przewlekła Niewydolność Serca
Zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg (pół tabletki 6,25 mg) dwa razy na dobę przez dwa tygodnie. W przypadku dobrej tolerancji produktu dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie, do dawki 6,25 mg dwa razy na dobę, następnie 12,5 mg dwa razy na dobę, aż do dawki 25 mg dwa razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Zalecana dawka maksymalna u wszystkich pacjentów z ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o masie ciała mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg dwa razy na dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o masie ciała większej niż 85 kg zalecana dawka maksymalna wynosi 50 mg dwa razy na dobę.
Nadciśnienie Tętnicze
Zaleca się podawanie produktu raz na dobę. Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg raz na dobę. U większości pacjentów jest to dawka wystarczająca, jednak w razie konieczności może zostać zwiększona do zalecanej dawki maksymalnej wynoszącej 50 mg na dobę, podawanej raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych. Dawkę produktu należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż dwa tygodnie.
Choroba Wieńcowa
Zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg dwa razy na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg dwa razy na dobę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podawana w dawkach podzielonych.
Zaburzenia Czynności Lewej Komory po Ostrym Zawale Mięśnia Serca
U pacjentów po przebytym zawale serca z zaburzeniami czynności lewej komory zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg dwa razy na dobę. Po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 godziny. Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg dwa razy na dobę, a następnie do dawki 25 mg dwa razy na dobę. U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg dwa razy na dobę, należy ją zmniejszyć do dawki 3,125 mg dwa razy na dobę i stosować taką dawkę przez 3 - 10 dni. Jeżeli dawka ta będzie dobrze tolerowana należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg dwa razy na dobę, a następnie stopniowo do dawki 25 mg dwa razy na dobę.
Przeciwwskazania
Karwedylol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:
Przeczytaj także: Skuteczne metody leczenia suchości pochwy
- Nadwrażliwość na karwedylol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą
- Niestabilna i (lub) zdekompensowana niewydolność serca
- Klinicznie objawowe zaburzenie czynności wątroby
- Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze wszczepionym na stałe stymulatorem serca)
- Ciężka bradykardia (< 50 uderzeń na minutę)
- Zespół chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy)
- Ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie tętnicze skurczowe <85 mmHg)
- Wstrząs kardiogenny
- Stany skurczowe oskrzeli lub astma w wywiadzie
- Znaczna retencja płynów lub stany przeciążenia serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim
- Kwasica metaboliczna
- Guz chromochłonny (z wyjątkiem pacjentów skutecznie leczonych alfa-adrenolitykami)
Specjalne Środki Ostrożności
Podczas stosowania karwedylolu należy zachować szczególną ostrożność w następujących sytuacjach:
- Przewlekła zastoinowa niewydolność serca
- Zaburzenia czynności nerek u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca
- Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego
- Przewlekła obturacyjna choroba płuc
- Cukrzyca
- Choroba naczyń obwodowych i objaw Raynauda
- Nadczynność tarczycy
- Bradykardia
- Nadwrażliwość
- Ryzyko reakcji anafilaktycznej
Wpływ Karwedylolu na Cukrzycę
Leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać insulinooporność i maskować objawy hipoglikemii. Liczne badania wykazały jednak, że beta-adrenolityki rozszerzające naczynia krwionośne, np. karwedylol, wiążą się z bardziej korzystnym wpływem na profil glukozy i lipidów. Stwierdzono, że karwedylol może nasilać działanie insuliny i doustnych leków hipoglikemizujących oraz łagodzić niektóre objawy zespołu metabolicznego.
tags: #leki #lipofilne #filtracja #kłębuszkowa #definicja #mechanizm
